Controlar a dor nociceptiva e neuropática com um opioide de dupla ação

“Um em cada três portugueses que vai aos cuidados de saúde primários tem dor crónica”¹, alertou Raul Marques Pereira. Face ao “forte impacto físico, psicológico e social” da dor crónica, o também médico de família da USF Lethes, considera que é preciso conhecer as propriedades de cada fármaco, especialmente dos opioides. “Está bem estudado que os opioides tradicionais, como a morfina e a oxicodona, produzem os seus efeitos terapêuticos e adversos mediados pelos mesmos recetores μ-opioides.² No caso do Tapentadol, o mecanismo de ação é dual, ou seja, é um fármaco agonista dos recetores μ-opioides e um inibidor da recaptação da noradrenalina”³, acrescentou.

Tendo por base a literatura e a prática clínica – a formulação de ação prolongada foi disponibilizada em Portugal em 2012 -, Hugo Cordeiro realçou o facto de o Tapentadol ser eficaz tanto na dor nociceptiva, como na dor neuropática e na dor mista.^4-8 “Isto confere-lhe uma enorme aplicabilidade que vai desde a dor associada a osteoartrose, extremamente comum no nosso dia a dia, até à dor oncológica”, exemplificou.

Esta ação dual e o seu perfil de tolerabilidade permitem também otimizar a adesão terapêutica, uma vez que como demonstrado no estudo de vida real Überall et al, este opioide reduziu de forma significativa a percentagem de doentes com analgésicos adjuvantes, nomeadamente antidepressivos, anticonvulsivantes e relaxantes musculares⁹, o que permitiu reduzir a polifarmácia e poderá melhorar a adesão terapêutica.

Nuno Jacinto, Presidente da APMGF, Hugo Cordeiro e Raul Marques Pereira

“Um opioide que não é metabolizado via  enzimas CYP”³

Face às dúvidas que ainda existem relativamente ao uso de opioides, nomeadamente nos cuidados de saúde primários, os especialistas deram respostas a algumas das questões mais frequentes e que foram recolhidas junto de médicos de família no país. É o caso do efeito de inibição da recaptação da noradrenalina do Tapentadol, que, como disse Raul Marques Pereira, é “a grande questão” por se considerar que os doentes podem não necessitar desta componente terapêutica.  Relativamente a este ponto, o médico lembrou que “muitos doentes com osteoartrose também têm dor com características neuropáticas, daí fazer todo o sentido o seu uso”.

Uma outra diz respeito à possível interação com anticoagulantes. “É possível utilizar o Tapentadol com anticoagulantes³, contrariamente a outros fármacos para a dor como é o caso dos anti-inflamatórios”, garantiu o médico de família. Como explicou Hugo Cordeiro, trata-se de “um opioide que pode ser utilizado em doentes com doença cardiovascular.³ “Não tem qualquer influência no intervalo QT e no ECG^10,11; a única ressalva é o doente cardíaco instável, mas essa indicação é para todos os opioides.”

Ainda relativamente ao perfil de segurança, Raul Marques Pereira lembrou que o facto de a via de metabolização não ser a das enzimas CYP é também uma mais-valia na prevenção de problemas associados a interações medicamentosas³, já que “os doentes tendem a fazer automedicação”.

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Hugo Cordeiro falou ainda das dúvidas quanto ao impacto na função renal, já que muitos dos doentes com dor crónica são idosos, com comorbilidades. De acordo com a evidência científica e com a prática clínica, em doentes com insuficiência renal ligeira a moderada não é necessário fazer ajuste de dose.³ A única ressalva é na insuficiência renal grave, uma condição que não é habitual nos cuidados de saúde primários. “Mesmo assim, há registo de doentes hemodialisados; contudo não existem estudos suficientemente robustos que garantam segurança.”

No doente hepático, apenas é preciso ajustar a dose nos casos moderados. “Em vez de um comprimido de 12 em 12 horas, deve fazer-se um comprimido de 24h em 24h.”³

Concluindo, ambos destacaram o “impacto positivo” de um único fármaco que, apesar de ser opioide, demonstrou uma efetividade significativamente superior e um  perfil de tolerabilidade mais favorável no tratamento da lombalgia crónica intensa versus outros opioides orais LP clássicos.⁹ Evidenciaram ainda que a “melhoria da qualidade de vida e da recuperação funcional deve ser considerada o principal objetivo do tratamento do doente com dor crónica e que o  controlo da dor permite ainda reduzir os custos indiretos associados a esta patologia”.

SO

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Referências:

1. Antunes F, Pereira RM, Afonso V, Tinoco R. Prevalence and Characteristics of Chronic Pain Among patients in Portuguese Primary Care Units. Pain Ther.2021;
2. Trescot AM, Datta S, Lee M, Hansen H. Opioid pharmacology. Pain Phys. 2008;11(2 Suppl):S133–53.
3. Resumo de Caraterísticas do Medicamento Palexia retard, versão 20, Fevereiro 2023.
4. Afilalo M et al. Clin Drug Investig 2010; 30 (8): 489-505;
5. Schwartz S et al. CMRO 2011; 27(1): 151–62 (KF36);
6. Steigerwald I et al. CMRO 2012; 28(6):1–26.;
7. Baron R et al. Pain Practice, Volume 16, Issue 5, 2016 580–599;
8. Kress HG, et al. Pain physician. 2014; 17: 329-343.
9. Überall MA, et al. Pain Management.Epub2021.Aug11.
10. Oh C et al. A thorough QT/QTc study of multiple doses of tapentadol immediate release in healthy subjects. International Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics 2010; 48(10):678-687.
11. Biondi DM et al. Evaluation of Blood Pressure and Heart Rate in Patients with Hypertension Who Received Tapentadol Extended Release for Chronic Pain: A Post Hoc, Pooled Data Analysis. Clinical Drug Investigation 2014; 34(8): 565-576.